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1.
Biomed Pharmacother ; 132: 110816, 2020 Dec.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: covidwho-856479

RESUMEN

After the first case of Coronavirus disease 2019 (COVID-19) was reported in Wuhan, COVID-19 has rapidly spread to almost all parts of world. Angiotensin converting enzyme 2 (ACE2) receptor can bind to spike protein of SARS-CoV-2. Then, the spike protein of SARS-CoV-2 can be cleaved and activated by transmembrane protease, serine 2 (TMPRSS2) of the host cells for SARS-CoV-2 infection. Therefore, ACE2 and TMPRSS2 are potential antiviral targets for treatment of prevention of SARS-CoV-2 infection. In this study, we discovered that 10-250 µg/mL of GB-2, from Tian Shang Sheng Mu of Chiayi Puzi Peitian Temple, can inhibit ACE2 mRNA expression and ACE2 and TMPRSS2 protein expression in HepG2 and 293 T cells without cytotoxicity. GB-2 treatment could decrease ACE2 and TMPRSS2 expression level of lung tissue and kidney tissue without adverse effects, including nephrotoxicity and hepatotoxicity, in animal model. In the compositions of GB-2, we discovered that 50 µg/mL of theaflavin could inhibit protein expression of ACE2 and TMPRSS2. Theaflavin could inhibit the mRNA expression of ACE2. In conclusion, our results suggest that GB-2 and theaflavin could act as potential compounds for ACE2 and TMPRSS2 inhibitors in the further clinical study.


Asunto(s)
Enzima Convertidora de Angiotensina 2/biosíntesis , Medicamentos Herbarios Chinos/farmacología , Serina Endopeptidasas/biosíntesis , Enzima Convertidora de Angiotensina 2/genética , Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina/aislamiento & purificación , Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina/farmacología , Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina/uso terapéutico , Animales , COVID-19/epidemiología , Medicamentos Herbarios Chinos/aislamiento & purificación , Medicamentos Herbarios Chinos/uso terapéutico , Expresión Génica/efectos de los fármacos , Células HEK293 , Células Hep G2 , Humanos , Masculino , Ratones , Ratones Endogámicos C57BL , Inhibidores de Proteasas/aislamiento & purificación , Inhibidores de Proteasas/farmacología , Inhibidores de Proteasas/uso terapéutico , SARS-CoV-2 , Serina Endopeptidasas/genética , Tratamiento Farmacológico de COVID-19
2.
Endocr Metab Immune Disord Drug Targets ; 20(6): 807-811, 2020.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: covidwho-689779

Asunto(s)
Enzima Convertidora de Angiotensina 2/antagonistas & inhibidores , Antivirales , Infecciones por Coronavirus/tratamiento farmacológico , Coronavirus/efectos de los fármacos , Receptores Virales , Bloqueadores del Receptor Tipo 1 de Angiotensina II/síntesis química , Bloqueadores del Receptor Tipo 1 de Angiotensina II/química , Bloqueadores del Receptor Tipo 1 de Angiotensina II/aislamiento & purificación , Bloqueadores del Receptor Tipo 1 de Angiotensina II/uso terapéutico , Enzima Convertidora de Angiotensina 2/fisiología , Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina/síntesis química , Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina/química , Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina/aislamiento & purificación , Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina/uso terapéutico , Antivirales/síntesis química , Antivirales/química , Antivirales/aislamiento & purificación , Antivirales/uso terapéutico , COVID-19/inmunología , COVID-19/virología , Coronavirus/fisiología , Humanos , Inmunidad/efectos de los fármacos , Inmunidad/fisiología , Coronavirus del Síndrome Respiratorio de Oriente Medio/efectos de los fármacos , Coronavirus del Síndrome Respiratorio de Oriente Medio/fisiología , Receptor de Angiotensina Tipo 1/fisiología , Receptores Virales/antagonistas & inhibidores , Receptores Virales/efectos de los fármacos , Receptores Virales/fisiología , Sistema Renina-Angiotensina/efectos de los fármacos , Sistema Renina-Angiotensina/fisiología , Tratamiento Farmacológico de COVID-19
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